En la anterior comunicación
hablamos dentro de
1. los inhibidores de las tirosina
quinasas que funcionan como receptores (RTKs), de los
1).- Inhibidores
del Receptor del factor de
crecimiento epidérmico humano, con el afatinib,
erlotinib; gefitinib; lapatinib.
Hoy hablaremos de los
2).-
Inhibidores del receptor del factor de crecimiento
del endotelio vascular (VEGFR)
La angiogénesis es el proceso
de formación de nuevos vasos sanguíneos capilares. Los tumores sólidos,
independientemente de su tipo y origen, no pueden crecer más allá de un cierto
tamaño, por lo que dependen de la creación de nuevos vasos sanguíneos para
asegurar la supervivencia y el crecimiento de los tumores. La anti-angiogénesis
tiene un número de ventajas potenciales, e incluyen los medicamentos: axitinib; cabozantinib, y sunitib
Axitinib (Inlyta, Pfizer) (1), es un potente y selectivo inhibidor de la tirosina
quinasa de los receptores del factor de crecimiento del endotelio vascular
VEGFR-1, VEGFR-2 y VEGFR-3. Estos receptores están implicados en la
angiogénesis patológica, en el crecimiento tumoral y en la progresión
metastásica del cáncer. Para el tratamiento de
pacientes adultos con carcinoma avanzado de células renales tras fracaso a un
tratamiento previo con sunitinib o citoquinas. Se toma por vía oral.
Cabozantinib (Cometriq, Swedish Orphan Biovitrum) (1), Cabozantinib
es una pequeña molécula que inhibe múltiples tirosina quinasas receptoras (RTK)
implicadas en el crecimiento del tumor y angiogénesis, remodelación ósea patológica
y la progresión metastásica del cáncer. Cabozantinib se evaluó por su actividad
inhibidora frente a una variedad de quinasas y se identificó como un inhibidor
de MET (proteína del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos) y receptores
de VEGF (factor de crecimiento endotelial vascular) y RET. Para el tratamiento de pacientes adultos con cáncer de tiroides progresivo, avanzado
localmente no extirpable o medularmente metastásico.
Sunitinib
(Sutent, Pfizer) (1), se trata
de un fármaco de administración oral con una potente capacidad de inhibir la
actividad tirosina quinasa de tres tipos de receptores de membrana: PDGFR
(receptor del factor de crecimiento derivado de las plaquetas), c-kit (un
receptor de la membrana celular cuya activación determina crecimiemto celular) y VEGFR. Este último (VEGFR), el receptor del factor de crecimiento
del endotelio vascular, tiene actividad tirosina quinasa en su dominio
intracelular y su activación conduce a la neoangiogénesis. La doble actividad
del sunitinib, inhibidor de la proliferación de las células tumorales y de la
neoangiogénesis, ha supuesto un rápido desarrollo de la investigación con el
mismo, sobre pacientes con cáncer de diversos tipos. Tiene las indicaciones
aprobadas: Cancer de riñon, Tumores del estroma gastrointestinal (GIST, ver
Imatinib), y Tumores pancreaticos neuroendocrinos.
3).-
Inhibidores del receptor de la
quinasa del linfoma anaplásico (ALK,
anaplastic lymphoma kinase). Al
igual que muchos otros RTK, ALK está implicado en la oncogénesis, debido a anomalías
genéticas. Uno de los pocos ejemplos de un RTK a estar involucrado tanto en la
oncogénesis no-hematopoyetica y hematopoyética. Incluyen los medicamentos: ceritinib, crizotinib
Ceritinib (Zycadia,
Novartis Farmacéutica) (1), es un
inhibidor oral altamente selectivo y potente de la quinasa del linfoma
anaplásico (ALK). Ceritinib inhibe la
autofosforilación de ALK, la fosforilación mediada por ALK de las proteínas de
la vía de señalización descendente y la proliferación de las células cancerosas
dependientes de ALK in vitro e in vivo. Para pacientes adultos con cáncer de
pulmón no microcítico avanzado, positivo para la quinasa del linfoma anaplásico
(ALK), previamente tratado con crizotinib.
Crizotinib (Xalkori,
Pfizer) (1), es una molécula pequeña,
inhibidor selectivo del receptor tirosina quinasa ALK y sus variantes
oncogénicas. Para pacientes adultos con cáncer de pulmón no microcítico
avanzado, positivo para la quinasa del linfoma anaplásico (ALK), previamente
tratado.
(1) La información detallada de este medicamento está
disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu
http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/landing/epar_search.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 >> pinchar keyword search y en el cuadro poner: Nombre
(comercial); Active substance or common name (DCI); Therapeutic indication;
ATC Code y ticar la casilla que corresponda.
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